Hormonaal effekten ferskille foar progestins
Alle kombinaasje-berte-kontrolepillen befetsje estrogen (typysk etinynestradiol ) en ien fan acht soarten proogestjin. De term progestin wurdt brûkt foar elke natuerlike of minske-makke substân dy't eigens hat oan natuerlike progesteron. Progestinen wurde klassifisearre troch generaasje, dy't inkeld as se yntrodusearre binne oan 'e merk en net in ferskil yn har gemyske struktuer of hoe't sy dogge.
Om better te begripen hoe't in progestin klassieare wurde kin, is it helpt om de soarten effekten te klarjen dat in progestin op it froulike lichem hawwe kin :
- Progestaasjale effekten helpe de ovulearing te foarkommen en middelbere bloedingen te ferlytsjen.
- Androgenyske effekten wurde beskôge as net winske side-effekten lykas akne en lichem.
- Estrogenyske effekten hingje meast oer it bedrach fan etinynestradiol yn 'e pillen. Dizze effekten helpe tsjin 'e androgenyske effekten.
1 -
NorethindroneNorethindron is in progestin fan 'e earste generaasje dy't beskikber is yn monophase, biphasyske en triasfaze formulearingen. It hat lege progestaasjes en lyts estrogenyske aktiviteit. It tendet minder enrogenik as de progestins fan 'e twadde generaasje (levonorgestrel en norgestrel), mar mear asrogenik as nijere progestins, lykas desogestrel. Yn leechdoses (elke pille dy't minder as 50 mcg etinynestradiol befettet) ferbetteret dit progestin lipidprofilen troch it oplossen fan HDL en it ferdjerjen fan LDL-cholesterol.
2 -
Norethindrone AcetateNoretindronacetate is in progestine fan 'e lege progestaasjesaktiviteit en lytse estrogenyske effekten. It is in progestine fan in earste generaasje. It tendueret minder enrogenik as de progestins fan 'e twadde generaasje, mar mear asrogenik as nijere progestins, lykas desogestrel. It merk Estrostep is ûntwurpen om in natuerlike menstruearzyklus fan in frou te mimikearjen troch it ferheegjen fan nivo's fan estrogen mei in konstante progestjindosis. It is it iennichste trijaske merk mei dit progestine. Dit merk kin handich wêze foar froulju dy't lytsere estrogen-oanfolende side-effekten fine, lykas misbrûk, migraine , of fluid retinsje mei oare pillen kombinaasjes.
3 -
Ethynodiol DiacetateEthynodiol diacetate is in progestin fan 'e middelber progestaasje fan' e earste generaasje. It hat minder estrogenyske effekten en in lytse androgenyske aktiviteit. Ethynodiol diacetate is in derivative fan norethintrone, dus it is maklik omsetten nei norethindron yn it lichem. Gebrûklike pillen mei ethynodiol diacetat meie tenei ferbûn wurde mei ferhege middeler of mid-cycle trochbreed bloed en spotting yn fergeliking mei oare kombinaasjepillen. Hegere estrogen dosages kinne lykwols tsjinoerstellen fan 'e wikseling fan trochbrekkende bloeddieren , dus pillenbrêgen dy't hegere nivo's fan estrogen befetsje kinne dizze side-effekt ferleagen.
4 -
LevonorgestrelLevonorgestrel is in progestin fan 'e twadde generaasje en is de meast foarskreaun ferwaging-progestin wrâldwiid. It hat hege progestaasjes en androgenyske effekten. Levonorgestrel negatyf beynfloedet oan serum-lipoproteinen. Ferskillende lege dose estrogen-brêgen dy't dit progestine binne. Levonorgestrel-berne-kontrôle is ek FDA goedkard foar emergency contraception (lykas Plan B One-Step en Next Choice ). De FDA hat oanjûn dat alle kombinaasjepillen mei dit progestine feilich binne en effektyf binne foar emergency contraceptive ûnder de Yuzpe-metoade. De FDA hat ek trije útwreide fytspulmarkten goedkard dy't dizze progestine-Seasonale, Seasonique , en Lybrel brûke .
5 -
NorgestrelNorgestrel (in progestin fan in twadde generaasje) is in mingfoarm fan sawol in inaktive en aktive isomer-dextro-norgestrel (inaktyf) en levonorgestrel (biologysk aktyf). Norgestrel hat hege progestaasjes en sterke antiestrogen-effekten, wylst hy ek heech is yn 'e androgenyske aktiviteit.
6 -
DesogestrelDesogestrel is in progestine fan tredde generaasje mei hege progestaasjes selektiviteit, minimearjen fan androgenyske effekten en estrogenyske aktiviteit. It lit in legere negative ynfloed hawwe oer metabolism, gewichtswinning, akne, en oare side-effekten dy't typysk binne foar âldere progestins. It toant positive positive effekten op lipoproteinen as sjoen troch in lege oplieding fan HDL-cholesterol. Klinyske trijehoanen jouwe in miskien hegere risiko fan net-fatale venûtrombosis mei desogestrelpillen tsjin dy mei levonorgestrel. Mircette (in lege dose estrogen / desogestrelpille) leveret in koarter plakboel ynterval, dat mooglik wêze kin foar froulju dy't migraines, dysmenorrhea , of oare negative problemen yn dy wike hawwe. In leech estrogen / ferskillende desogestrel-triaspile pille, Cyclessa, is ek beskikber.
7 -
NorgestimateNorgestimate, in progestine fan tredde generaasje, hat hege progestaasjeaktiviteit, wylst se lyts estrogenyske effekten sjen en neamt minder enrogenik. It hat ek minimale ynfloed op serum-lipoproteinen lykas op karbhydraatmetabolisme. De lege androgenyske effekten fan norestimate hawwe in suksesfolle behanneling fan akne. In feitlike pillen dy't berop binne, dy't noardest binne, binne de iennichste FDA dy't goedkard wurde om helpmiddelen te meitsjen. Ortho Tri-Cyclen Lo is in merk dat in njoggentjinde en in mid-nivo dosint fan estrogen leveret. Sa kin dizze pil helpe by it ferdjerjen fan side-effekten lykas misbrûk en ûntbrekken, wylst net in ferhege ynsidint fan spotting feroarsaket (typysk ferbûn mei leech-estrogen-pillen).
8 -
DrospirenoneDrospirenone is it iennige progestine dy't ôflaat fan 17a-spiralaktoneis. It helpt ûnderdrukken fan it sekretariaat fan 'e hormonen dy't it lichem wetter en elektrolyten regelje. It hat ek in lytse androgenyske aktiviteit. Drospirenone en estrogen lykje it symptomen te ferlytsjen mei mild PMS (heger appetit, negative stimming en wetterbehâld). Drospirenone kin heger potassiumnivo's feroarsaakje, dus froulju mei nier, lever, of adrinale sykte net brûke. De brands YAZ en Beyaz hawwe 24 dagen aktive pillen en fjouwer dagen fan plakeboekjes. Dizze kombinaasje kin minder hormoanen fluktuaasjes feroarsaakje as typyske pillen. YAZ hat ek FDA-genêzen west om te helpen foar premenstruale dysforyske ûngelok te behanneljen as it behanneljen fan middelbere akne yn froulju 14 jier en opheven.
> Boarne:
> Progestine (Orale rûte, Parenterale rûte, Vaginale rûte). US National Library of Medicine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.