Ezetimibe is in medikamint dy't kalestylnivo senkt. It is sûnt 2002 ferwurde FDA en is ferkeapet as stand-alone drug (Zeta) yn kombinaasje mei de simvastatin (in statin drug) as Vytorin. It ezetimibe is lykwols gewoan kontroversjaal sûnt syn ynlieding, en de saakkundigen argumintearje nochris oer har passend plak yn 'e behanneling fan lipidstands.
Ezetimibe
Ezetimibe wurket troch it blokkearjen fan cholesterol opbou fan 'e darm.
Normaal wurdt it cholesterol opnommen fan 'e darmynstruminten troch chylomikrons nei de lever, wêr't it brûkt wurdt foar ferskate wichtige prosessen. As it bedrach fan cholesterol opheft wurdt troch ezetimibe, moat de lever har levering fan cholesterol krije troch it te foarkommen fan 'e lipoproteinen dy't yn' e bloedream sirkulearje. Sa wurde bloednivo's fan cholesterol ferlege.
Generaal is ezetimibe fan himsels of yn kombinaasje mei in statin de bebouwing fan LDL-cholesterol yn it bloed troch ûngefear 15%.
Efterste effekten fan Ezetimibe
Yn it algemien is ezetimibe goed tolerearre. Nausel, diarree, en allergyske reaksjes kinne foarkomme. Wylst myopaty (muscle-side-effekten) rapportearre is mei ezetimibe, likegoed as de myopatyske sjogge mei statins , is de ynfal fan dit probleem folle leger as mei statins. In feite kin ezetimibe tafoege wurde oan in leechdosis statin om de winske cholesterolreduksje te realisearjen sûnder de myopatyt somtiden sjoen mei hege dosinten.
De kontroversje mei Ezetimibe
Doe't ezetimibe foar it earst goedkard waard, waard it sterk ferkocht as Vytorin (ezetimibe en simvastatin), en de ferkeapen wienen brisk. Jo kinne faak opnimme opmerkingen op it stuit dat jo sûker, rotundige Tante Suzie fergelike nei in grut stikje strawberry shortcake in la mode. Dat wie Vytorin.
It docht bliken dat, wylst dy reklames ophâlde en wylst Merck miljard dollar fan Vytorin ferkocht, waard publikaasje ferwûne rekke (misledigjend, wat sein) fan in Merck-sponsored klinike proaza neamd de studint ENHANCE. Oandwaning wie rjochte op it bewizen dat Vytorin better atherosklerotyske plakken ferbettere as simvastatin allinich. Doe't de resultaten úteinlik yn 2008 frijlitten waarden, wie it leard dat minsken dy't Vytorin behannele hiene, wat wat slimmer (net better) as allinich simvastatin.
Troch dizze negative resultaten (en it feit dat in soad minsken de fertraging yn 'e rapportaazje beskôgje dat dy resultaten op syn minst ûnfermindere wurde), is de ferkeap fan ezetimibe tankber. En de reklames ferdwûnen hielendal.
Ynteresses yn ezetimibe hat sûnt 2014 in oantal weriepene, doe't de resultaten fan it IMPROVE-IT-probleem publisearre waarden. By dizze probleem waarden pasjinten mei acute koronarysyndroom (ACS) randomisearre om Vytorin of Simvastatin allinich te krijen. Nei 6 jier krigen de behanneling fan Vytorin modest ferbettere klinyske resultaten (minder readmiddels foar ACS, en minder nedich foar oanfoljende rûnwei-operaasje of stenten ), mar der wie gjin ferskil yn it oerlibjen.
In subgroup analyze fan 'e IMPROVE-It probleem joech derfoar dat praktysk alle foardielen fan' e Vytorin-groep kin wurde rekken holden troch pasjinten mei diabetes.
Yn minsken sûnder diabetes kinne gjin foardielen fan it tafoegjen fan ezetimibe sjen litte.
Wannear moatte Ezetimibe brûkt wurde?
Yn it algemien moat it gebrûk fan ezetimibe hiel beheind wêze. Guidelines dy't yn 2013 publisearre binne oer cholesterol, jouwe it net oan behanneljen oan in bepaald objekt fan cholesterol. Rieplachtsje se har op it bepalendjen fan in statin-drug of net. Sa "sekundige" cholesterol-ôfnimmende drugs lykas ezetimibe hawwe in soad lyts plak ûnder dizze rjochtlinen. Dochs soargje foarmen soms ezetimibe en leechdosis statins yn minsken dy't op hege dûseestins wêze moatte, mar kinne de heech dosis net tolerearje.
Ek ezetimibe wurdt somtiden brûkt ynstee fan statins yn pasjinten dy't gewoanlik gjin statins opnimme kinne oan alle dosen.
Uteinlik, op basis fan de IMPROVE-IT-stúdzje, binne in soad kardioloochen it reden om ezetimibe te brûken en in statin yn diabetike pasjinten dy't de lêste ACS hawwe.
Neist dizze pear klinyske situaasjes is der no op it stuit net folle reden om ezetimibe te nimmen.
> Boarnen:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Ezetimibe tafoeging nei Statin-Therapy nei Acute korpere-syndrome. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û Û N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).